ACTA Pharmaceutica Sciencia 2011 , Vol 53 , Num 3
ANTIMICROBIAL AND CYTOTOXIC STUDIES OF NEW 2-SUBSTITUE-1H-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
GÖRKEM SARIKAYA, AYŞE SELCEN ALPAN, HÜSEYİN TAŞLI, GÜLNUR SEVİN, CEREN GÖNEN KORKMAZ, HASAN SEMİH GÜNEŞ
Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Ege University, Bornova, Izmir, Turkey

Summary

Bir seri 2-sübstitüe-1H-benzimidazol türevi (1-9) bileşik sentez edilmiş ve spektral analizlerle yapıları aydınlatılmıştır. Bu bileşiklerin altı tanesi orijinal maddedir. Ayrıca, sentezi yapılmış bileşiklerin in-vitro antimikrobiyal aktiviteleri de çalışılmış ve bazı bileşiklerin güçlü inhibitör etkileri tespit edilmiştir. Üstelik 1H-benzimidazol halkası üzerinde o-hidroksifenil sübstitüenti taşıyan 2-(1H-benzimidazol-2-il)fenol ara ürünleri standart bileşik olan Seftazidim ile karşılaştırıldıklarında onunla eşit ya da ondan daha güçlü bulunmuşlardır. Sentezlenen bileşikler Candida albicans üzerinde önemli herhangi bir antifungal aktivite göstermemişlerdir. Dokuz bileşiğin hepsi sitotoksisiteleri bakımından, memeli LNCaP hücre hattı üzerinde in vitro kolorimetrik çalışma esasına dayalı WST-1 testi ile denenmişlerdir. 7 ve 8 nolu bileşiklerin IC50 değerleri sırasıyla 0,09 ± 0,01 μM ve 0,03 ± 0,02 μM olarak bulunmuştur. Bu iki bileşik ile elde edilen değerlerin, çalışmada referans bileşik olarak kullanılan Doksorubisin (0,053 ± 0,003 μM) ile çok benzer olduğu dikkati çekmektedir.

Istanbul Medipol University